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培达(西洛他唑片)

浙江大冢制药有限公司

批准文号 : 国药准字H10960014

药品名称:

通用名称:西洛他唑片
英文名称:Cilostazol Tablets
商品名称:培达

成分:

本品主要成分为西洛他唑。其化学名称为:6-[4-(1-环已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氢-1H-喹诺酮(2,) ,分子式:C20H27N5O2 分子量:369.47。

性状:

本品为白色片。

适应症:

1. 适用于治疗由动脉粥样硬化﹑大动脉炎﹑血栓闭塞性脉管炎﹑糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。 2. 本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡﹑疼痛﹑发冷及间歇跛行,并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术﹑血管移植术﹑交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状﹑改善循环及抑制移植血管内血栓形成。

规格:

铝塑包装,每片含西洛他唑50mg,每板6片,每盒1板。

用法用量:

口服:成人,一次50~100mg,一日2次,年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。

注意事项:

1.以下人群慎用: (1)口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。 (2)严重肝肾功能不全者。 (3)有严重合并症,如恶性肿瘤患者。 (4)白细胞减少者。 (5)过敏体质,对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。 2.本品有升高血压的作用,服药期间应加强原有抗高血压的治疗。

不良反应:

1.主要不良反应为头痛﹑头晕及心悸等,个别患者可出现血压偏高。 2.其次为腹胀﹑恶心﹑呕吐﹑胃不适﹑腹痛等消化道症状。 3.少数反应出现肝功能异常,尿频,尿素氮﹑肌酐及尿酸值异常。 4.偶见过敏反应,包括皮疹﹑瘙痒。 5.其他偶有白细胞减少﹑皮下出血﹑消化道出血﹑鼻出血﹑血尿﹑眼底出血等报道。

禁忌:

出血性疾病患者(如血友病﹑毛细血管脆性增加性疾病﹑活动性消化性溃疡﹑血尿﹑咯血﹑子宫功能性出血等或有其他出血倾向者)禁用。

药物相互作用:

前列腺素E1能与本品起协同作用,因增加细胞内环磷酸腺苷而增强疗效。

孕妇及哺乳期妇女用药:

服药期间应避免授乳。

儿童用药:

对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿,以及小儿的安全性尚未确立(使用经验少)。

老年用药:

一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。

药物过量:

未见本药急性过量报道。急性过量可以通过其出现症状来预测,如出现剧烈头痛、腹泻、低血压、心动过速、心律不齐等。一旦出现上述症状,应对病人进行严密观察,并对症处理。由于本药的蛋白结合率高,血液透析不能有效将其清除。

药理毒理:

药理作用: 1.抗血小板作用。 2.抗血栓作用。 3.血管扩张作用。 除有松弛血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收缩力增强作用等循环系统作用外,几乎未见其他作用。 毒理研究: 1.急性毒性: 小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg,犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。 2.亚急性·慢性毒性: 犬的亚急性毒性试验(口服13周)及慢性毒性试验 (口服52周) ,使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变,安全剂量分别为30mg/kg/day. 12mg/kg/day。在大鼠及猴中未发现心脏变化。在1周静脉内给药心脏毒性试验中,在犬左心室心内膜、右心房心外膜及冠状动脉可发现变化,而在猴中发现轻度的左心室内膜出血性变化。在其他的PDE抑制剂和血管扩张剂中,也发现对动物有心脏毒性,特别报道犬是一种容易发现心脏毒性的动物。 3.生殖毒性试验: 大鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验,对交尾及受胎能力没有影响,大白鼠的器官形成期的给药试验,在1g/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加,但用日本家兔进行试验未见有影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验,在0.15g/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象,但生育后发育良好。 4.抗原性未见抗原性。 5.致突变性用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。 6.致癌性用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。

药代动力学:

1.血药浓度: 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。 给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。 2.代谢酶: 西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢 (in vitro) 。 3.蛋白结合率: 西洛他唑:95%以上 (in vitro.平衡透析法、0.1~6μg/mL) 活性代谢物OPC-13015:97.4% (in vitro、超滤法、1μg/mL) 活性代谢物OPC-1321353.7% (in vitro、超滤法、1μg/mL) 4.在肾功能障碍患者中的体内代谢: 给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时,与健康成年人相比,西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%,而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。 5.在肝功能障碍患者中的体内代谢: 给轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g时,血药浓度与健康成人相比未发现差异。 (西洛他唑的Cmax减少了7%、AUC增加了8%。) 6.分布: 给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,给药后1小时的最高分布脏器是胃,在肝、肾的分布也比血药浓度高,在中枢神经系统的分布极低。 7.排泄: 给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。 8.通过胎盘及进入乳汁: 用大鼠进行试验,发现有进入胎盘及乳汁的现象。

贮藏:

密封保存。

包装:

50毫克×12片

有效期:

36个月

执行标准:

国家药品标准WS1 -(X-001)-2001Z

企业名称:

浙江大冢制药有限公司

是否处方药:

是否医保: