氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定是治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病常用药物。这三种抗组胺药物之间有何区别？

一、相互关系

氯雷他定属于三环类抗组胺药。

氯雷他定经肝脏代谢后的活性产物是地氯雷他定。地氯雷他定的抗组胺活性约为氯雷他定的15倍。

枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸橼酸氢二钠盐，在体内迅速转化为地氯雷他定后发挥抗组胺作用。

二、安全性

氯雷他定经肝脏广泛代谢，对于肝功能受损者，推荐半剂量每天服用或全剂量隔天服用。

枸地氯雷他定分解后的枸橼酸，无抗组胺活性，可与钙离子形成难以解离的可溶性络合物。

地氯雷他定的安全性较好。

三、等效剂量

1、药代动力学参数

口服氯雷他定（10mg）、地氯雷他定（5mg）后，血液中地氯雷他定的峰浓度、吸收总量相当。

2、说明书推荐的用法用量

枸地氯雷他定（8.8mg）约含地氯雷他定4.8mg和枸橼酸氢二钠4mg。

3、等效剂量

氯雷他定10mg≈地氯雷他定5mg≈枸地氯雷他定8.8mg。

4、起效时间

地氯雷他定本身具有较强的抗组胺活性。口服枸地氯雷他定后可迅速转化为地氯雷他定。

与氯雷他定相比，地氯雷他定和枸地氯雷他定起效更快。

四、特殊人群用药

1、妊娠期和哺乳妇女

妊娠及哺乳妇女不推荐常规使用抗组胺药。必需用药时，在权衡利弊、知情同意后，首选氯雷他定。

——2021年版《抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识》

氯雷他定：FDA妊娠分级B，哺乳分级L1。

地氯雷他定：FDA妊娠分级C，哺乳分级L2。

2、儿童用药

儿童应选用适合儿童的剂型，如糖浆剂、干混悬剂等。

用药时，需注意药品说明书中的年龄范围。

温馨提示：

抗组胺药能减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用。

氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。

来 源 | 药评中心

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