氨氯地平、左旋氨氯地平、硝苯地平、非洛地平、尼群地平、拉西地平、尼卡地平、贝尼地平、乐卡地平、西尼地平、马尼地平、巴尼地平等钙通道阻滞剂(CCB)是临床常用降压药。
这十二种地平类降压药有何区别呢?
一、药效持续时间
按照降压作用持续时间,钙通道阻滞剂可简单地分为短效(每日3次)、中效(每日2次)和长效(每日1次)。
推荐优先选择长效降压药。
氨氯地平半衰期长达35~50小时,降压作用平稳,是临床常用的地平类降压药。
摘自:2023年版医保目录
二、服药时间
某些地平类降压药有一定的利尿作用,应早晨服用(详见下表)。
因为受食物影响较大,非洛地平缓释片、乐卡地平片需餐前服用,贝尼地平片、西尼地平片、马尼地平片、巴尼地平缓释胶囊需餐后服用。
三、巴尼地平,唯一被批准用于肾性高血压的药物!
肾脏是调节血压的重要器官,肾脏实质性病变和肾动脉病变引起血压升高称为肾性高血压。
巴尼地平不仅能扩张肾脏的入球小动脉,也可以扩张出球小动脉,可增加肾血流量和肾小球滤过率。
临床研究结果显示,巴尼地平可抑制肾小管对钠的重吸收,使尿量及尿钠排泄量明显增加。
巴尼地平缓释胶囊已被批准用于原发性高血压和肾性高血压的治疗。
用法用量:10mg或15mg,一日一次,早饭后口服。
四、硝苯地平,唯一可用于妊娠高血压的地平类药物!
目前公认的妊娠期较为安全的常用口服降压药包括拉贝洛尔、硝苯地平、甲基多巴。
硝苯地平,唯一可用于妊娠高血压的地平类药物!
硝苯地平缓释片可用于备孕期及妊娠期各个阶段,尤其是妊娠中晚期重度高血压。
用法用量:10~20mg/次,一日2次,大使用剂量60mg/天。
温馨提示:
动物实验结果显示,贝尼地平可见胎仔毒性,妊娠晚期给药会延长妊娠期及分娩时间。
五、贝尼地平的两大特点!
1、半衰期1.7小时,每日服药一次
贝尼地平片口服后,血药浓度达峰时间约1小时,消除半衰期1.7小时,给药7小时后,血药浓度接近于零,但其降压效果持续存在至24小时。
这主要是因为,贝尼地平与钙离子通道结合缓慢,而且贝尼地平与钙离子通道结合后的解离速度相对较慢。
2、可同时阻断L、T、N型钙通道!
L型钙通道主要分布于心脏和血管,N型钙通道主要分布于交感神经,T型钙通道分布于肾小球的入球小动脉和出球小动脉。
所有钙通道阻滞剂(CCB),均可通过阻断L型钙通道,扩张血管,降低血压。
贝尼地平可阻断N型钙通道,降低交感神经活性,抑制去甲肾上腺素的分泌;阻断T型钙通道,同时扩张肾小球出和入球小动脉,降低肾小球内压力。
贝尼地平可同时阻断L、T、N型钙通道,对心律无明显影响,可改善肾功能,水肿发生率相对较低。
六、被批准用于心绞痛的地平类降压药
地平类降压药主要是通过扩张冠状动脉血管,改善冠状动脉血流,发挥缓解心绞痛作用。
对变异性心绞痛或以冠状动脉痉挛为主的心绞痛,地平类降压药是一线治疗药物。
已被批准用于心绞痛的地平类降压药见下表。
特别提醒:
硝苯地平片,因有过度降低血压和增快心律作用已极少用于心绞痛的治疗。
心力衰竭患者伴有严重心绞痛,当其他药物不能控制时,可选择氨氯地平或非洛地平,避免使用短效地平类降压药。
七、不良反应和用药交待
地平类降压药引起外周水肿的发生率约为5%~10%。
——水肿情况轻微者,可更换为其他地平类药物,或减少用量。如果持续水肿,需更换为其他降压药物。
地平类降压药也可引起牙龈增生。
——保持口腔卫生可减少牙龈增生的发生率。
地平类降压药影响肠道平滑肌钙离子的转运,可能引起顽固性便秘。
——用药一段时间后可自行缓解,停药即消失。
葡萄柚汁可抑制地平类降压药的体内代谢,使血药浓度增加,有可能使血压过度降低。
——用药期间,尽量避免食用葡萄柚。
特别提醒:
地平类降压药对光不稳定,应避光保存!
作者:gcplive
来源:药评中心
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