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一字之差,氯雷他定和地氯雷他定的区别这么大!

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氯雷他定、地氯雷他定是治疗过敏鼻炎荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病常用药物。一字之差,氯雷他定和地氯雷他定的区别有多大?

一、哪一种药物作用更强?
氯雷他定属三环类抗组胺药。
地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物,不需要经过肝脏代谢,可直接与外周H1受体结合,发挥抗组胺作用。
地氯雷他定的抗组胺活性约为氯雷他定的15倍。
地氯雷他定的作用更强。

用法用量(成人):
氯雷他定,口服,一日1次,一10mg。
地氯雷他定,,口服,一日1次,一5mg。

二、需要关注氯雷他定的个体差异!
氯雷他定主要经肝药酶CYP3A4和CYP2D6代谢。
氯雷他定经肝脏代谢为地氯雷他定后,可以发挥更强大的抗组胺作用。
因为CYP2D6受遗传多态性的影响较大,氯雷他定在体内的代谢(包括地氯雷他定的血药浓度)存在显著的个体间差异。
也就是说:
部分患者服用氯雷他定效果好,部分患者服用氯雷他定效果可能差。

三、氯雷他定受其它药物的影响大!
氯雷他定过量服用可引起心动过速。
在使用氯雷他定时,应避免联用QT间期延长风险的药物(如阿奇霉素、红霉素、莫西沙星)。
氯雷他定主要经肝药酶CYP3A4和CYP2D6代谢。
同时服用大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。

四、哪一种药物更安全?
在心脏安全性方面,地氯雷他定优于氯雷他定。


温馨提示:
可以加到4倍剂量治疗慢性荨麻疹安全有效的药物包括:
地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、非索非那定、比拉斯汀、依巴斯汀及卢帕他定,其他药物尚缺乏研究,应慎重加量。

五、儿童选用哪一种药物?
推荐6个月龄及以上的婴儿选用地氯雷他定,2岁及以上儿童选用氯雷他定或地氯雷他定。


六、妊娠期、哺乳期选用哪一种?
抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识(2021年版):
1、妊娠及哺乳妇女不推荐常规使用抗组胺药。
2、必需用药时,在权衡利弊、知情同意后,首选二代抗组胺药如氯雷他定。地氯雷他定为C类药物,不宜使用。

特别提醒:
妊娠期需在妊娠满3个月后开始用药,哺乳期用药应停止哺乳。

作者:Gcplive
来源:药评中心
( 转载文章系出于传递学术分享之目的,且明确注明来源和作者,如果您认为我们的转载侵犯了您的权益,请通过 邮箱(zlzs@120.net)通知我们,我们将第一时间处理,感谢。)
2024-02-22 14:52:05  9205 浏览
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