原创】比月桂氮酮强十倍的渗透剂 [color=#999999 !important] ![]() |
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氮酮在医药领域中,用于配制各种喷雾剂、气雾剂、洗剂、搽剂、乳剂、霜剂、软膏剂、栓剂、涂膜剂、贴布剂等。其抗菌作用研究表明对多种细菌有抑制作用。本次研究结果表明,氮酮对308株临床菌株的抑菌效果均较好,不仅对革兰阳性球菌抑菌效果较好,而且对革兰阴性杆菌的抑菌效果也较好。 冰片能通过血脑屏障¨引,但冰片不溶于水,需加入少量乙醇溶解后再加入生理盐水制成混悬液。水溶性氮酮系油溶性氮酮经改性而成的高效水溶性产品,对亲油、亲水性药物活性成分均有明显的透皮助渗作用,在中药经皮给药制剂中应用已较广泛。丙二醇能与水互溶,对皮肤或黏膜吸收均有渗透促进作用。但鼻黏膜吸收促进剂被认为普遍存在黏膜毒性问题u引,故试验筛选出的促渗剂还需进一步进行鼻黏膜毒性评价研究。药物在体内渗透通过皮肤时能很快被微循环移去而形成漏槽条件,故体外的透皮吸收试验也需形成漏槽条件。试验定时用移液管从接受室内取样,并补充等体积等温度的接受液,使保持漏槽状态。 天麻素属于酚苷类,相对分子质量较小,极性较大,水溶性好¨1|。选用极性较大的生理盐水作为接受液,既能够模拟正常生理条件,又可使水溶性好的天麻素在接受液中形成有效的漏槽条件,有利于天麻素的透过,保证试验的顺利进行。离体鼻黏膜试验中一般采用羊、兔、狗和猪的鼻黏膜。羊、狗的动物来源不充分;猪的鼻黏膜太厚,药液不容易透过;兔的鼻黏膜来源充分,且厚度薄,灵敏度高,因此选用兔鼻黏膜用于透皮扩散试验的渗透膜。家兔鼻黏膜面积小,需小心剥离,鼻腔黏膜剥离后,用生理盐水洗净血迹,放置于生理盐水中于4℃保存,同时试验中发现鼻黏膜放置>24 h会失去活性。 |