比月桂氮酮强十倍的渗透剂---氮酮综述

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发表于 2007-1-21 21:35 | 只看该作者

比月桂氮酮的渗透作用强十倍的渗透剂是氮酮，此物质是结晶状的，无毒，发明者当场口服，以证明此物的无毒。药与渗透剂的比例是1000/1，本人的经验是100/1。而且，价格经是月桂氮酮的1/2还不到。
[td]几种透皮吸收促进剂的作用机理探讨

宇克莉1’2，孙建华1

(1天津师范大学化学与生命科学学院，天津300074；2天津大学化工学院)

[摘要]将35只昆明种小鼠随机分为空白对照组、薄荷醇组、冰片组、氮酮组、冰片+薄荷醇组、冰片+氮酮

组、混合组各5只，均于实验前1 h行腹部脱毛处理：脱毛处皮肤分别滴加含不同透皮吸收促进剂的柴胡解热方

水提液0．5 ml，其中薄荷醇组含2％薄荷醇，冰片组含2％冰片．氮酮组含2％月桂氮卓酮(下称氮酮)，冰片+薄

荷醇组含2％冰片+2％薄荷醇，冰片+氮酮组含2％冰片+2％氮酮，混合组含2％冰片+2％薄荷醇+2％氮酮。

8 h后用扫描电子显微镜观察小鼠皮肤超微结构变化。结果除对照组外，其余6组均出现皮肤超微结构改变，表现

为角质细胞疏松、细胞间隙增大、毛囊口孔径加宽．其中氮酮组和混合组最为明显。认为薄荷醇、冰片、氮酮联用对

药物的透皮吸收有协同作用。

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薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系均为常用的透皮吸收促进剂。氮酮目前最为常用，其可改变脂质双分子层的致密性，增加脂质流动性，且对细胞内的蛋白质无作用，毒性及**性小。薄荷醇和冰片近年来常用于中药制剂，与氮酮有相似的促渗透作用，并能**皮下毛细血管的血液循环[6]。本实验结果显示，薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系等均可导致小鼠皮肤超微结构发生变化，主要表现为角质细胞疏松，细胞间隙增大，毛囊口孔径加宽。单独使用时氮酮作用最强，可能原因为本实验所用柴胡甘草合剂为水溶性药物．氮酮对亲水性药物的作用优于亲脂亲脂性药物，而薄荷醇和冰片则对脂溶性药物作用更明显。实验结果还显示，上述三种药物联合使用时小鼠皮肤超微结构变化最大，说明其对药物的透皮吸收具有协同作用。
氮酮在医药领域中，用于配制各种喷雾剂、气雾剂、洗剂、搽剂、乳剂、霜剂、软膏剂、栓剂、涂膜剂、贴布剂等。其抗菌作用研究表明对多种细菌有抑制作用。本次研究结果表明，氮酮对308株临床菌株的抑菌效果均较好，不仅对革兰阳性球菌抑菌效果较好，而且对革兰阴性杆菌的抑菌效果也较好。
冰片能通过血脑屏障¨引，但冰片不溶于水，需加入少量乙醇溶解后再加入生理盐水制成混悬液。水溶性氮酮系油溶性氮酮经改性而成的高效水溶性产品，对亲油、亲水性药物活性成分均有明显的透皮助渗作用，在中药经皮给药制剂中应用已较广泛。丙二醇能与水互溶，对皮肤或黏膜吸收均有渗透促进作用。但鼻黏膜吸收促进剂被认为普遍存在黏膜毒性问题u引，故试验筛选出的促渗剂还需进一步进行鼻黏膜毒性评价研究。药物在体内渗透通过皮肤时能很快被微循环移去而形成漏槽条件，故体外的透皮吸收试验也需形成漏槽条件。试验定时用移液管从接受室内取样，并补充等体积等温度的接受液，使保持漏槽状态。
天麻素属于酚苷类，相对分子质量较小，极性较大，水溶性好¨1|。选用极性较大的生理盐水作为接受液，既能够模拟正常生理条件，又可使水溶性好的天麻素在接受液中形成有效的漏槽条件，有利于天麻素的透过，保证试验的顺利进行。离体鼻黏膜试验中一般采用羊、兔、狗和猪的鼻黏膜。羊、狗的动物来源不充分；猪的鼻黏膜太厚，药液不容易透过；兔的鼻黏膜来源充分，且厚度薄，灵敏度高，因此选用兔鼻黏膜用于透皮扩散试验的渗透膜。家兔鼻黏膜面积小，需小心剥离，鼻腔黏膜剥离后，用生理盐水洗净血迹，放置于生理盐水中于4℃保存，同时试验中发现鼻黏膜放置>24 h会失去活性。

2015-11-20 09:03:48　　62998 浏览

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