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右佐匹克隆和佐匹克隆之间的区别!

南*雪 楼主
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中国有45.4%的被调查者在过去1个月中曾经历过不同程度的失眠。成人中符合失眠症诊断标准者高达10%~15%。右佐匹克隆(艾司佐匹克隆)和佐匹克隆是临床常用的***,这两者有何区别呢?

一、临床疗效
佐匹克隆属于非苯二氮卓类***,主要通过选择性激动γ-氨基丁酸受体上的α1亚基,发挥镇静和催眠作用。
佐匹克隆是消旋体,由S-佐匹克隆(右佐匹克隆,又名艾司佐匹克隆)和R-佐匹克隆(左旋佐匹克隆)组成。



右佐匹克隆与γ-氨基丁酸受体的亲和力是左旋佐匹克隆的50倍。

3mg右佐匹克隆的催眠作用与7.5mg佐匹克隆相当。

二、毒性大小
动物实验结果显示:
右旋佐匹克隆的半数致死量(LD50)为1500mg/kg,左旋佐匹克隆的LD50为300mg/kg,消旋体的LD50为850mg/kg。
3mg右旋佐匹克隆的毒性小于7.5mg佐匹克隆。



三、药代动力学
右佐匹克隆吸收更快和半衰期更长。
但是,因为佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。



需要注意的是:
老年人(≥65岁)的吸收总量比成年人增加41%,而且半衰期更长,因此老年患者应从小剂量开始。

右佐匹克隆药品说明书:
入睡困难的老年患者:推荐起始剂量1mg;睡眠维持障碍的老年患者:推荐剂量为入睡前2mg。

四、不良反应
佐匹克隆可经唾液排泄。
右佐匹克隆和佐匹克隆最常见不良反应是味觉异常(口苦、金属味),而且与剂量相关,停药后可以消失。
味觉异常是一种什么感觉?

举例说明如下:
患者,女,87岁,睡前口服2mg右佐匹克隆,第二天晨起后口腔感觉异常,舌体麻木,无疼痛及肿胀,对辣、甜、苦、咸味均减弱。用药第3天,晨起后上述症状明显加重,自觉舌体麻木,对味觉缺失,对冷热反应表现正常。

诊断为右佐匹克隆所致不良反应,停用右佐匹克隆,3天后味觉逐渐恢复正常。

特别提醒:
非苯二氮卓类药物(右佐匹克隆、**、唑吡坦),可引起梦游、睡眠驾驶等。虽然罕见,但已导致严重的伤害或死亡。

如果出现上述睡眠行为,请立即就医,并在医生的指导下停用此类药物。

作者:Gcplive
来源:药评中心
( 转载文章系出于传递更多信息之目的,且明确注明来源和作者,如果您认为我们的转载侵犯了您的权益,请通过邮箱(zlzs@120.net)通知我们,我们将第一时间处理,感谢。
2022-06-29 15:46:34  24426 浏览
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